Чем можно заменить синглон
Синглон : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Ядро: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
Пленочная оболочка: опадрай желтый 20В32427 (гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 50сР, железа оксид желтый (Е172))
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с рельефной надписью R 15 на одной стороне, диаметром около 8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, антагонисты лейкотриеновых рецепторов Код ATX: R03DC03.
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецепторы цистеиниловых лейкотриенов 1 типа (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и легочные макрофаги) и на поверхности других провоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Рецепторы CysLT связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме развиваются лейкотриен-опосредованные эффекты, в том числе бронхоспазм, секреция слизи, проницаемость сосудов и мобилизация эозинофилов. При аллергическом рините рецепторы CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена при реакциях как ранней, так и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение рецепторов CysLT увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.
Монтелукаст представляет собой активное при приеме внутрь вещество, которое с высоким сродством и селективностью связывается с рецептором CysLT1.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях монтелукаст препятствует бронхоспазму, вызванному ингаляцией LTD4, даже в таких низких дозах, как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение двух часов после приема внутрь. Эффект бронхо дилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополнял эффект бронходилатации, вызванный монтелукастом. Лечение монтелукастом подавляло как ранний, так и поздний бронхоспазм, вызванный действием антигена. Монтелукаст уменьшал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. В отдельном исследовании лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте) и в периферической крови и у взрослых и у детей от 2 до 14 лет, что приводило улучшению клинического контроля бронхиальной астмы.
Было проведено клиническое исследование для оценки эффективности монтелукаста при симптоматическом лечении сопутствующего сезонного аллергического ринита у взрослых пациентов и у пациентов подросткового возраста 15 лет и старше с бронхиальной астмой. В этом исследовании монтелукаст в таблетках в дозе 10 мг один раз в сутки показал статистически значимое улучшение результатов по шкале оценки Суточных симптомов ринита в сравнении с плацебо. Результаты по шкале оценки Суточных симптомов ринита представляют собой среднее значение для Дневных симптомов ринита (среднее значение для заложенности носа, ринореи, чихания и зуда в носу) и Ночных симптомов ринита (среднее значение для заложенности носа при пробуждении, затруднения при засыпании и количества пробуждений в ночное время). Общая оценка симптомов аллергического ринита врачами и пациентами выявила достоверное улучшение в сравнении с плацебо. Оценка эффективности в отношении лечения бронхиальной астмы не являлась первоочередной задачей в данном исследовании.
В исследовании у взрослых пациентов продолжительностью12 недель было продемонстрировано достоверное уменьшение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (максимальное снижение ОФВ1 составило 22,33% для монтелукаста против 32,40% для плацебо; время восстановления исходного ОФВ1 ±5% составило 44,22 минут для монтелукаста против 60,64 минут для плацебо). Данный эффект оставался неизменным в течение всех 12 недель. Уменьшение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, также было показано в краткосрочном исследовании у детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 составило 18,27% для монтелукаста против 26,11% для плацебо; время восстановления исходного ОФВ1 ±5% составило 17,76 минут для монтелукаста против 27,98 минут для плацебо). Эффект в обоих исследованиях достигался в конце интервала между приемами лекарственного препарата один раз в сутки.
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Для таблеток 10 мг, покрытых плёночной оболочкой, средняя пиковая концентрация в плазме крови (С max) достигается в течение 3 часов (Тmах) после приема препарата натощак взрослыми пациентами. Средняя биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычная пища не влияет на биодоступность после приема внутрь и Сmах. Безопасность и эффективность были показаны в клинических исследованиях, в которых таблетки 10 мг, покрытые плёночной оболочкой, назначали без учета времени приема пищи.
Для таблетки жевательной 5 мг Сmах достигается через два часа после приема натощак взрослыми пациентами. Средняя биодоступность после приема внутрь составляет 73% и уменьшается до 63% после приема обычной пищи.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с меченым радиоизотопом монтелукастом показывают, что проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер минимально. Кроме того, концентрация радиоактивной метки в течение 24 часов после введения дозы во всех остальных тканях была минимальной.
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии находится ниже порога определения у взрослых и детей.
Цитохром Р4502С8 является основным ферментом, участвующим в метаболизме монтелукаста. Кроме того, незначительный вклад могут вносить CYP3A4 и 2С9, хотя было показано, что итраконазол, ингибитор CYP3A4, не вызывает изменений фармакокинетических параметров монтелукаста у здоровых людей, которые получали монтелукаст в дозе 10 мг в сутки. На основании результатов исследований in vitro в микросомах печени человека можно сделать вывод, что терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19, или 2D6. Вклад метаболитов монтелукаста в его терапевтический эффект минимален.
Средний клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоизотопом монтелукаста 86% радиоактивности обнаруживались в кале в течение 5 дней и 9) не получено.
При назначении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемую дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при назначении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в сутки.
Показания к применению
Препарат Синглон показан для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести, у которых не достигается надлежащий контроль на фоне ингаляционных глюкокортикостероидов, и у которых применяемые по потребности бета-адреномиметики короткого действия не в состоянии обеспечить достаточный клинический контроль бронхиальной астмы.
У тех пациентов с бронхиальной астмой, которым показан препарат Синглон, данное лекарственное средство также может облегчить симптомы сезонного аллергического ринита.
Препарат Синглон также показан для профилактики приступов бронхиальной астмы, когда преобладающим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В исследованиях на животных не выявлено вредного воздействия на течение беременности или развитие эмбриона/ плода.
Ограниченная информация из доступных баз данных по беременности не дает оснований полагать о наличии причинно-следственной связи между монтелукастом натрия и пороками развития (т.е. аномалиями развития конечностей), которые были в редких случаях зарегистрированы в различных странах мира в рамках постмаркетингового применения.
Препарат Синглон можно принимать во время беременности только в случае явной необходимости.
Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в женское грудное молоко.
Препарат Синглон можно назначать во время кормления только в случае явной необходимости.
Способ применения и дозы
Доза для взрослых и подростков старше 15 лет с бронхиальной астмой, или с бронхиальной астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом, составляет 1 таблетку 10 мг один раз в сутки в вечернее время.
В случае пропуска очередного приема препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.
Терапевтическое действие монтелукаста на параметры контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Монтелукаст можно принимать вне зависимости от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать монтелукаст даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы. Синглон не следует принимать одновременно с другими продуктами, содержащими то же действующее вещество, монтелукаст.
Коррекции дозы у пожилых, пациентов с почечной недостаточностью, или печеночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Нет достоверных данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью. Доза для пациентов мужского и женского пола одинакова.
Лечение монтелукастом и другие препараты для лечения бронхиальной астмы
Монтелукаст можно принимать в дополнение к обычной схеме лечения пациента.
Монтелукаст можно использовать в качестве дополнительной терапии у пациентов, которые не достигают надлежащего клинического контроля на фоне ингаляционных глюкокортикостероидов в сочетании с применяемыми по потребности бета-адреномиметиками короткого действия. Не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды на монтелукаст (см. раздел «Меры предосторожности»).
Препарат Синглон, таблетки 10 мг, покрытые плёночной оболочкой, предназначен для взрослых и подростков старше 15 лет.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются таблетки жевательные 5 мг.
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет выпускаются таблетки жевательные 4 мг.
Препарат Синглон не рекомендуется применять у детей младше 2 лет.
Препарат предназначен для приема внутрь в вечернее время. Препарат Синглон, таблетки 10 мг, покрытые плёночной оболочкой может приниматься вне зависимости от приёма пищи.
Побочное действие
Монтелукаст следующим образом оценивали в клинических исследованиях:
Следующие, связанные с препаратом нежелательные реакции в клинических исследованиях были зарегистрированы как частые (от ≥ 1/100 до
Передозировка
В клинических исследованиях и в рамках постмаркетингового применения были получены сообщения об острой передозировке монтелукаста. Они включают сообщения о приеме дозы выше 1000 мг у взрослых и детей (приблизительно 61 мг/кг у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные показатели соответствовали профилю безопасности у взрослых и детей. В большинстве сообщений о передозировке не было указано никаких нежелательных явлений. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторное возбуждение.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст можно принимать одновременно с другими лекарственными средствами для профилактики и лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (соотношение этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном назначении фенобарбитала площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) для концентрации монтелукаста в плазме крови уменьшалась примерно на 40%. В связи с тем, что монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, 2С8 и 2С9, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при одновременном назначении монтелукаста с индукторами изоферментов CYP3A4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако данные клинического исследования лекарственного взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат лекарственных средств, метаболизирующихся в основном изоферментом CYP2C8) показали, что in vivo монтелукаст не ингибирует изофермент CYP2C8. Таким образом, не ожидается, что монтелукаст будет заметно изменять метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглизатон и репаглинид).
На основании данных исследований in vitro можно сделать вывод, что клинически значимых лекарственных взаимодействий с менее сильными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, триметопримом) не ожидается. Одновременное назначение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором изофермента CYP3A4, не приводило к значительному увеличению системной экспозиции монтелукаста.
Меры предосторожности
Пациентам следует рекомендовать не использовать пероральные препараты монтелукаста для купирования острых приступов бронхиальной астмы и всегда иметь с собой привычные препараты быстрого действия. При развитии острого приступа бронхиальной астмы следует использовать ингаляционные бета-адреномиметики короткого действия. Если пациентам требуется большее количество вдохов бета-адреномиметиков короткого действия, они должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом.
Не следует резко заменять ингаляционные или системные глюкокортикостероиды на монтелукаст.
Не получено данных, свидетельствующих о возможности уменьшения дозы системных глюкокортикостероидов при одновременном приеме монтелукаста.
Лечение монтелукастом не отменяет необходимости для пациентов с аспириновой бронхиальной астмой избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Не ожидается, что монтелукаст может каким-либо образом повлиять на способность управлять автомобилем и механизмами.
Тем не менее, в очень редких случаях пациенты сообщали о сонливости и головокружении.
Упаковка
7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из Ал/Ал.
Синглон аналоги
Производитель: Велфарм ООО
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
Производитель: Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
Производитель: Вертекс АО
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье MK/ ЗАО БФЗ
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье MK/ ЗАО БФЗ
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье MK/ ЗАО БФЗ
Производитель: Актавис ЛТД
Производитель: Актавис ЛТД
Производитель: Актавис ЛТД
Производитель: Актавис ЛТД
Производитель: Генвеон Илач Санайи Ве Тиджарет Аноним Ширкети
Производитель: Генвеон Илач Санайи Ве Тиджарет Аноним Ширкети
Производитель: Генвеон Илач Санайи Ве Тиджарет Аноним Ширкети
Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V /АКРИХИН ОАО
Производитель: Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
© 2021 ООО «ПроАптека», ИНН 9715268877, ОГРН 1167746723517
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности
№ ЛО-77-02-010669
Адрес: 127282, г. Москва, ул. Чермянская, д. 2, стр. 1, + 7 (495) 737-35-00, 737-35-01
Синглон, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Инструкция на Синглон 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Состав
На 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой:
Монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста).
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Опадрай желтый 20В32427 (гипромеллоза 3сР, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 50сР, краситель железа оксид желтый).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на одной стороне гравировка «R» и цифра 15 под буквой «R». На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакодинамика
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 8–11 литров.
Доклинические исследования с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей метаболиты монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови не определяются.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и 2D6.
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются практически полностью с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько больше у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми участниками (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Отсутствуют данные о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Синглон: Показания
— Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
— Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков с 15 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальной астмы препарат Синглон ® следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Синглон ® 1 раз в сутки вечером.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 10 мг в сутки (одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Терапевтическое действие препарата Синглон ® развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Синглон ® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Синглон ® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат Синглон ® можно добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Синглон ® следует применять при беременности и в период кормления грудью только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко, необходимо учитывать это при назначении препарата Синглон ® в период кормления грудью.
Синглон: Противопоказания
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
— Дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Синглон: Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко (
Информация о случаях передозировки препаратом Синглон ® отсутствует. Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Синглон ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтическою эффекта от лечения препаратом Синглон ® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом Синглон ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Синглон ® не рекомендуется.
Особые указания
Эффективность препарата Синглон ® при приеме внутрь для купирования острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Синглон ® не рекомендуется назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Синглон ® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Применение у пожилых пациентов
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не ожидается, что прием препарата Синглон ® повлияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.