можно ли принимать эглонил на ночь
Эглонил ®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: сульпирид — 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещённых бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя таковые в неостриатной системе). С антидофаминергическим действием связан его нейролептический эффект.
Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счёт дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счёт блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь одной таблетки 200 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3–6 часов и составляет 0,73 мг/л.
Биодоступность сульпирида при приёме внутрь составляет 25–35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: объём распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связь с белками плазмы — приблизительно 40 %.
Небольшое количество сульпирида появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия у сульпирида.
У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приёму сульпирида во время беременности. В связи с ограниченностью опыта приёма препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Период кормления грудью
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Препарат в форме таблеток предназначен только для использования у взрослых.
Таблетки Эглонил ® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путём постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза делится на несколько приёмов и составляет от 200 до 1 000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Дозы для лиц пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять ¼–½ дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приёмом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приёмами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приёмами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70 %, а интервалы между приёмами препарата — увеличивать в 3 раза.
Побочное действие
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % и ® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см, разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты е нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил ® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Эглонил ® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Форма выпуска
По 12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. фольги.
По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эглонил:
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.
Эглонил (в гастроэнтерологии)
Эглонил (англ. Eglonil) — нейролептик, блокатор дофаминовых рецепторов, применяемый в гастроэнтерологии в качестве прокинетика.
Лекарственные формы и состав Эглонила
Показания к применению Эглонила
Способ применения Эглонила и дозы при лечении органов пищеварения
При лечении гастроэнтерологических заболеваний Эглонил применяется только в составе комплексной терапии.
Эглонил при лечении ГЭРБ. Одной из основных причин, приводящих к учащению спонтанных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера является повышение уровня невротизации у больных, страдающих ГЭРБ, актуальным является тестирование с целью оценки личностного профиля и коррекции выявленных нарушений. Для оценки личностного профиля у пациентов с выявленными при рН-метрии патологическими гастроэзофагеальными рефлюксами проводится психологическое тестирование, на основе которого выявляется зависимость характера и степени выраженности гастроэзофагеальных рефлюксов от индивидуальных особенностей личности и, наряду со стандартной терапией пациентам с депрессивным типом личности назначается Эглонил 50 мг 3 раза в день, что улучшает прогноз заболевания (Маев И.В. и др.).
При наличии психоформных расстройств в виде тревоги, страха, раздражительности, маскированной и явной депрессии, при ГЭРБ широко применяется эглонил по 50 мг 2-3 раза в день в течение 3-4-х недель. Эглонил является нетипичным аналептиком, обладает прокинетическим действием на моторику пищевода желудка и кишечника за счет блокады дофаминэргических рецепторов, чем объясняется его антиэметический эффект. Кроме того, эглонил владеет аксиолитическим (противотревожным) и антидепрессивным действием (Дегтярёва И.И.).
Эгонил при терапии дуоденостаза в сочетании с гипомоторной дискинезией желчного пузыря. При компенсированном и субкомпенсированном дуоденостазе назначаются прокинетики метоклопрамид или домперидон, в дополнении к которым возможно, особенно при наличии депрессивных состояний, применение Эглонила по 50 мг 2-3 раза в день или 2 мл 5 % раствора внутримышечно 1-2 раза в день (Маев И.В., Самсонов А.А.).
При терапии язвенной болезни с явлениями вегетоневроза у детей хороший эффект даёт Эглонил по 0,005 мг на кг веса ребёнка в 2 приема, утром и днем (Шабалов Н.П.).
Сравнение Эглонила с другими препаратами в отношении влияния на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта
С использованием гастроэнтеромонитора «Гастроскан-ГЭМ» было проведено сравнительное исследование влияния Эглонила, «классического» прокинетика Мотилиума и миотропного спазмолитика Дюспаталина на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Полученные данные приведены в таблице ниже:
Сокращения: рост — показатель периферической электрогастрографии растёт после приёма препарата, пад — уменьшается, нет — препарат на показатель не влияет, норма — приём препарата нормализует показатель. О показателях электрической активности — показателях периферической электрогастрографии Pi/Ps, Kritm, Ai/As и Pi/Pi+1 см. «Электрогастроэнтерография: исследование электрической активности желудка и кишечника». ДПК — двенадцатиперстная кишка.
Эглонил снижает электрическую активность Pi/Ps, ритмичность Kritm и амплитуду сокращений Ai/As как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. Прокинетик Мотилиум повышает электрическую активность Pi/Ps желудка и снижает электрическую активность двенадцатиперстной кишки, повышает ритмичность Kritm сокращений верхних отделов ЖКТ и нормализует координацию сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Pi+1. Миотропный спазмолитик Дюспатолин снижает электрическую активность желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Ps и не влияет на ритмичность Kritm и координацию сокращений Pi/Pi+1 верхних отделов ЖКТ (Смирнова Г.О.).
Эглонил, как и другие прокинетики, оказывают преимущественно стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. В частности, повышает тонус и сократительную активность желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает антродуоденальную координацию, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого и тонкокишечный транзит (Авдеев В.Г.):
Рис. Влияние Эглонила на моторную функцию ДПК (Авдеев В.Г.)
а — моторика натощак, б — моторика после введения эглонила; 1 — манометрия в верхнегоризонтальной части ДПК; 2 — рН-метрия в верхнегоризонтальной части ДПК;
3 — рН-метрия в дистальной части ДПК.
На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками, включая Эглонил.
Общая информация
По фармакологическому указателю Эглонил относится к группе «Нейролептики». По АТХ Эглонил входит в группу «N05A Антипсихотические препараты» и имеет код «N05AL01 Сульпирид».
Эглонил отпускается из аптек по рецепту.
Другие препараты с действующим веществом сульпирид
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом сульпирид: Бетамакс, Веро-Сульпирид, Просульпин, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглек.
В США, Канаде и Австралии сульпирид не допущен к применению. Во многих странах Европейского союза, Латинской Америки и Юго-Восточной Азии продаётся под торговым наименованием Dogmatil. В Великобритании — Dolmatil, Sulpiride и Sulpor. В Японии — Abilit, Betamac T, Dogmatyl, Keityl, Margenol, Miradol, Pyrikappl, Skanozen, Sulpiride Choseido, Sulpiride Kyowa Yakuhin, Sulpiride Taisho, Sulpiride Taiyo, Sulpiride Towa Yakuhin, Youmathyle, а также под многими другими торговыми наименованиями в различных странах мира.
У Эглонила имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Эглонил : инструкция по применению
Состав
Описание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутримыюечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенньж для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольиіие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы вьщеляется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полньйі клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов.
Показания к применению
Противопоказания
Беременность и период лактации
Беременность
Психическое здоровье матери желателъно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективньт дозах на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не вьювил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренньт случаях, могут вызвать
у матери гипотензию.
Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе Эглонил) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочны х эффектов, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которьте могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Бьши зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.
Грудное вскармливанне
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• нейролептики, способные вызывать “torsade de pointes”, тоже не рекомеядуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способньши вызьюать желудочковую тахикардию «torsades de pointes».
Риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторньйі мониторинг, особенно в начале совместного приема.
Повышенный риск желудояковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.
Сукральфат
Снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Особенности применения
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT. сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например “torsade de pointes”, более выражено при наличие брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клинииеская ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
— гипокалиемия,
— врожденное удлинение интервала QT,
-одновременное лечение препаратом, способные вызывать выраженную брадикардию (менее
55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение
пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).
Меры предосторожности
Больным с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпирмдом, необходимо проводить соответствуюгдий мониторинг глюкозы в крови.
Кроме исключительньж случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больньгх с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Мониторинг лечения сульпиридом должен быть усилен:
у больных эпилепсией, так как судорожный пopoг может быть понижен; бьши зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см. Побочное действие). Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе во время лечения сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением;
при лечении пожильж пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидны м эффектам.
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе Эглонила. Необъяснимые инфекции или необъяснимый жар могут быть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Внимание больньtх, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. Побочное действие).
Эглонил ® (Eglonyl ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эглонил ®
| 1 капс. | |
| сульпирид | 50 мг |
Фармакологическое действие
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь одной капсулы 50 мг C max сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.25 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Т 1/2 препарата из плазмы составляет 7 ч.
Показания препарата Эглонил ®
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) особенно с синдромами аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК: при КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1.5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида у женщин во время беременности. Сульпирид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека, кормление грудью во время лечения сульпиридом противопоказано.
Данные доклинических исследований
В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).