можно ли принимать метформин при грудном вскармливании
Метформин (Metformin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метформин
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата Метформин
Режим дозирования
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Метформин (Metformin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метформин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 850 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата Метформин
Режим дозирования
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Метформин Фармлэнд 500 мг и 850 мг №30, таблетки
Метформин Фармлэнд 500 мг
Метформин Фармлэнд 500 мг
Метформин Фармлэнд 850 мг
Метформин Фармлэнд 850 мг
Форма выпуска: Таблетки 500 мг; таблетки 850 мг, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: пероральный гипогликемический препарат.
Код АТС А10ВА02.
Дозировка 500 мг: метформина гидрохлорида 500 мг; кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, натрий метил парабен, натрий пропил парабен, магния стеарат, коллоидная двуокись кремния, тальк, вода очищенная.
Дозировка 850 мг: метформина гидрохлорида 850 мг, кальция монофосфат моногидрат, крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, повидон К-30, желатин, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль.
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:
— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;
— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестирина, ЛПНП и триглециридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в случае неэффективности диетотерапии (особенно у тучных пациентов):
— Как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
— Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.
Взрослые
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными глипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (метформин, таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после еды.
Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
В случае перехода к лечению препаратом метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия совместно с инсулином
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают по результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Дети
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином
Препарат применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствие с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимально рекомендуемая доза составляет 2000 мг, распределенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и
— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата;
— Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл / мин);
— Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма; лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; клиническое выражение проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);
— Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
— Серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
— Беременность, период грудного вскармливания;
— Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— Применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/ сут);
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или лю-
бое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Метформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств необходимо прекратить применение препарата Метформин за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Препарат содержит лактозу. У пациентов с редким наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсобцией глюкозо-галактозы применение лекарственного препарата не рекомендуется.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
При планировании или возникновении беременности Метформин следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Однако пациенты должны относится с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).
При применении метформина в дозе до 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом Метформин необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.Проводят также симптоматическое лечение.
Действие метформина усиливают НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия. Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение метформина.
Эффект метформина ослабляют фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводится коррекция дозы о препарата как во время такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект.
При одновременном применении препарата метформин с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется). При совместном применении препарата метформин и хлорпромазина следует учитывать, что нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови).
При одновременном проведении инъекций бета 2-симпатомиметиков возможно ослабление гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин). Эффект метформина ослабляют тиазидные и др. диуретики. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно.
Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Метформин ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
На фоне применения препарата метформин не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства, так как это повышает риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.
Метформин — беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метформина при беременности не проведено.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2–3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Метформин проникает через плацентарный барьер.
Противопоказано применение препарата возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения метформина в период грудного вскармливания не проведено.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять ⅓ от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались.
При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания с учётом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.
Планирование беременности
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён, и назначена инсулинотерапия.
Важная дополнительная информация
Смотрите более подробную информацию о действующем веществе Метформин:
Не нашли то, что искали?
Если вам нужно узнать больше о действующем веществе Метформин — задайте свой вопрос. Специалисты или пользователи Medum ответят на него в ближайшее время.
Метформин тб 850мг N60 (Озон)
Аналоги и заменители
Применяют внутрь, после или во время приема пищи.
Курс лечения, дозы препарата и кратность приема определяет лечащий врач.
Действующее вещество: метформина гидрохлорид 850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 59,5 мг, Магния стеарат 8.5 мг.
Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 27,2 в т.ч.: гипромеллоза 16,32 мг, тальк 5,44 мг, титана диоксид 2.992 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 2,448 мг.
Владелец регистрационного удостоверения
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 25.5 мг, кроскармеллоза натрия 51 мг, вода очищенная 17 мг, повидон 68 мг, магния стеарат 8.5 мг.
Противопоказания к применению
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.
Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.
При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.