можно ли принимать нимесил перед удалением зуба
Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.
Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.
Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.
Показания к применению Нимесила
Судя по инструкции по применению Нимесила, спектр показаний довольно широк:
Противопоказания
Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.
Побочные реакции
Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:
Как принимать Нимесил?
Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.
Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении Нимесила.
Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.
Нимесил во время беременности и лактации
Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Нимесил и алкоголь
Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.
Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.
Аналоги Нимесила
Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).
Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Острая зубная боль
Зубная боль – крайне неприятное явление, которое знакомо практически каждому человеку. Характеризуется разной локализацией и периодичностью (эпизодическая, постоянная). Причины и механизм ее возникновения также разнообразны. В этой статье поговорим об острой зубной боли, причинах ее развития, о том, какие доступные средства из домашней аптечки принять, чтобы облегчить тягостное состояние, и о возможных последствиях затягивания обращения к стоматологу.
Содержание
Можно ли терпеть зубную боль
При кратковременной острой болезненности, спровоцированной попаданием в кариесную полость кислой или сладкой пищи, проходящей после полоскания и прекращения действия раздражителя, посещение стоматолога можно отложить на пару дней. Такая боль характерна при неглубоком кариесе, эрозии эмали.
Но случается, что зуб болел, а потом перестал и человек не обращается за медицинской помощью. На самом деле заболевание, спровоцировавшее появление неприятных ощущений, переходит в хроническую форму, и прекращение боли может свидетельствовать о гибели пульпы, переходе патологического процесса за пределы зуба (бессимптомный процесс). Часто зуб впоследствии приходится удалять, а воспалительный процесс переходит на другие органы и ткани, в сложных и запущенных ситуациях консервативное лечение неэффективно и без оперативного вмешательства уже не обойтись.
Временное стухание острой зубной боли не является признаком выздоровления
Осложнения
Откладывая прием к стоматологу, вы рискуете вместо одного больного зуба получить серьезные осложнения:
Когда точно нужно срочно бежать к врачу
Консультация стоматолога требуется, если у вас:
Потемнение зуба указывает на разрушение его структуры изнутри. Об истинных масштабах повреждения может судить только специалист. В стоматологической клинике «ЮлиСТОМ» осуществляется приём пациентов без выходных по записи, а при острой зубной боли оказывается неотложная помощь в день звонка, примем без очереди.
Чем снять острую зубную боль
Для лечения острой зубной боли в домашних условиях можно использовать следующие группы лекарственных средств:
Таблетки от острой зубной боли
Таблетки быстро и сравнительно надолго снимают острую зубную боль. Многие такие обезболивающие лекарства отпускаются без рецепта и есть в домашних аптечках.
Нимесулид
Упаковка Нимесулида
Нимесулид — НПВС, подгруппа сульфонанилидов. Имеет противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий эффект. С осторожностью принимать лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
Парацетамол
Упаковка Парацетамола
Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Анальгин
Упаковка Анальгина
Анальгин — анальгетик-антипиретик периферического действия, производный пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Кеторол
Упаковка Кеторола
Кеторол — анальгетик-антипиретик центрального действия, производный пирролизин-карбоксиловой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.
Что еще помогает при острой зубной боли
При приступах сильной острой боли можно принимать другие сильнодействующие препараты в виде порошка или спрея местного действия.
Нимесил
Пакетики Нимесила
Нимесил — НПВС, подгруппа сульфонамидов. Имеет противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий эффект. С осторожностью принимать лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
Лидокаин
Спрей Лидокаин
Лидокаин — местный анестетик.
Какие таблетки нельзя принимать
Принимать любые препараты следует строго по инструкции. Бесконтрольный приём препаратов может повлечь за собой такие осложнения, как язва желудка, гастрит, нарушения в работе печени, почек, кроветворной системы. Перед приёмом лекарственных средств необходимо проверить их срок годности.
Нельзя принимать любые обезболивающие препараты перед посещением врача, потому что лекарственное средство изменит симптоматику и затруднит постановку правильного диагноза.
Не принимайте обезболивающие таблетки перед приемом у врача!
Лечение острой зубной боли в домашних условиях
Заниматься самолечением и применять методы народной медицины для купирования даже сильной боли в зубе нежелательно, поскольку они приносят больше вреда, чем пользы. Использование некоторых методик может вызвать развитие осложнений. Яркий пример – появление абсцесса и флегмоны после использования тепла («прогревание» больного места) при воспалительном процессе.
Лучший выход из положения – посещение стоматолога в кратчайшие сроки, в крайнем случае – приём лекарственного препарата для облегчения боли с последующим обращением к врачу.
Некоторые народные методы, которые можно применять:
Острая зубная боль при заболеваниях
Болевой синдром может появляться на фоне заболеваний. Если не лечить их, они приведут к осложнениям. Наиболее частые заболевания, вызывающие болевой синдром:
Иногда бывают ситуации, когда зубы здоровы, но продолжают «болеть». Такое возможно при наличии патологических состояний, не связанных с полостью рта:
При выявлении ложных, иррадиирующих болей, мы направляем пациента к соответствующему смежному специалисту, который после обследования определит дальнейшую тактику лечения.
Острая зубная боль у беременных
Из-за повышенного уровня кислотности в ротовой полости и нехватки питательных веществ зубы быстрее поддаются разрушению во время беременности и лактации. Но в такие периоды при появлении острой боли крайне нежелательно принимать лекарственные препараты в связи с их токсическим воздействием на организм плода или ребёнка вплоть до пороков развития. Необходимо срочное обращение к врачу для постановки диагноза и выбора тактики лечения. Для облегчения болезненного состояния возможно применение народных методов лечения.
Острая зубная боль у детей
Причиной появления острой зубной боли у ребенка может быть как просто реакция на сладкую, кислую, холодную и горячую пищу, так и пульпит или кариес. Необходимо срочное обращение к врачу. Для облегчения состояния можно дать ребенку Парацетамол или Ибупрофен в дозировке, соответствующей возрастной норме, детский Нурофен. Приём других медикаментозных обезболивающих препаратов крайне нежелателен в связи с большим количеством побочных явлений.
Острая зубная боль ночью усиливается
Острая зубная боль после удаления зуба
Возникновение боли после экстракции зуба – нормальная реакция организма в первое время. Если болезненность не стихает, необходимо принять обезболивающие препараты. Если через 2 дня и более боль будет нарастать, обратитесь к стоматологу, проводившему удаление зуба – скорее всего, развился альвеолит.
Острая боль и зуб мудрости
Появление острой боли возможно при прорезывании зуба мудрости, особенно, когда для прорезывания нет места в челюсти и он давит на соседние, или при его разрушении. Для уменьшения боли можно принять анальгетики или НПВС, обратиться в клинику для решения вопроса о дальнейшем лечении или удалении «восьмерки».
Профилактика острой зубной боли
Чтобы предотвратить появление острой зубной боли, требуется соблюдение профилактических мер, а при появлении первых признаков дискомфорта или видимых изменений внешнего вида зуба или слизистой ротовой полости надо получить консультацию врача.
К профилактическим мерам относится:
Соблюдение этих простых правил и своевременно обращение к врачам нашей клиники сохранит здоровье и сэкономит ваш бюджет. Ведь проще и финансово выгоднее предупредить заболевание, чем потом его лечить! И вопрос, чем снять острую зубную боль, больше не возникнет.
Частые вопросы
Нет. Анальгетики и НПВС в виде таблеток имеют центральное и периферическое действие, попадая к месту приложения с током крови.
Если максимальная допустимая доза, указанная в инструкции, не помогает, нужно срочно обратиться к врачу.
Для купирования острой зубной боли ночью рекомендуется обратиться в круглосуточную стоматологическую клинику. Полноценное лечение ночью провести, безусловно, не удастся, но паллиативную помощь, облегчающую боль, вы получите. При отсутствии круглосуточной клиники, необходимо принять минимальную дозу обезболивающего лекарственного средства, а утром непременно обратиться к врачу.
Нестероидные противовоспалительные таблетки, анальгетики помогут быстро справиться с зубной болью (Анальгин, Темпалгин, Найз, Баралгин). Народные методы могут выступать только как вспомогательное средство для борьбы с болью, но по отзывам лучше всего помогает полоскание раствором соды и соли.
Помните, что обезболивающие препараты не устраняют причину острой боли. Они снимают симптом. Для устранения причины болезненности необходим визит к врачу и надлежащее лечение. Обращайтесь к нашим специалистам!
Роль нимесулида в практике врачей хирургического профиля
Опубликовано в журнале:
CONSILIUM MEDICUM. Хирургия №2 / 2009
Т.С.Рябинкина НИИ нормальной физиологии им. П.К. Анохина, Москва
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко применяются в медицинской практике. Это симптоматические средства, так как они чаще всего устраняют клинические проявления заболевания, не оказывая воздействия на механизм развития патологического процесса. Применение НПВП нередко сопровождается рядом серьезных побочных явлений, поэтому особенно большое значение имеет не только эффективность, но и безопасность лекарств.
Становление НПВП
История использования НПВП началась в глубокой древности. Еще в I в. нашей эры знаменитый врач Гален сформировал основные постулаты «доктрины сигнатур», согласно которым, среди прочего, в тех местностях, где есть больные, должно находиться и природное лекарство для них. Например, для лечения малярии, рекомендовалась ивовая кора. А в 1829 г. из нее впервые был получен салицин – предшественник салициловой кислоты.
В XIX в. для лечения острого ревматизма впервые было использовано выделенное в лаборатории вещество – салицилат натрия. В 1899 г. во врачебную практику вошла ацетилсалициловая кислота. Ее преимущества перед распространенными в то время опиатами были очевидны: новое лекарство не вызывало седации, угнетения дыхания и привыкания.
Согласно классическому определению, НПВП – это группа лекарственных препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. В отличие от глюкокортикоидов НПВП не имеют отрицательных эффектов, присущих стероидам (воспаления пищеварительного тракта, нарушение обмена веществ, артериальная гипертензия, глаукома, психотические реакции и многое другое).
По данным международной статистики, 20% пациентов, принимающих НПВП, страдают заболеваниями суставов.
Место нимесулида в линейке НПВП
В зависимости от химической структуры НПВП подразделяются на несколько категорий. К кислотным производным относятся салицилаты, пирозолидины, оксикамы, а также препараты на основе индолуксусной, фени- луксусной и пропионовой кислот. Некислотные производные включают алканоны и вещества на основе сульфонамида (нимесулид, целекоксиб).
Механизм действия НПВП в клетке напрямую связан с ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Биологическая роль ЦОГ состоит в стимулировании биотрансформации простаноидов (в том числе простагландинов, простациклина и тромбоксана) из арахидоновой кислоты. Образованные вещества способствуют развитию воспалительного процесса, появлению отека и боли. В последние годы стали известны две изоформы фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первую из них можно обнаружить в большинстве тканей, хотя и в разном количестве, – это конститутивный («структурный») фермент. Он формирует протективные простагландины, позволяющие поддерживать кровоток в тканях, в том числе в слизистой оболочке желудка и почках. Напротив, ЦОГ-2 встречается гораздо реже, но ее количество резко возрастает при воспалении. Она считается конститутивной в таких органах, как мозг, почки, кости и, вероятно, в женской репродуктивной системе. Этот фермент участвует в каскаде распада поврежденных (например, при воспалении) клеточных мембран, отвечает за выделение провоспалительных простагландинов и других медиаторов воспаления в суставах и других органах и тканях, в первую очередь в стенках сосудов, создавая вазодилатацию и повышая болевую чувствительность. Отмечено, что при ингибировании ЦОГ обоих типов противовоспалительные эффекты напрямую связаны с угнетением ЦОГ-2, а подавление ЦОГ-1 часто приводит к развитию нежелательных побочных явлений со стороны пищеварительного тракта, почек и органов кроветворения. Для «стандартных» неселективных НПВП характерны как эффективность воздействия, так и токсичность, поскольку они оказывают влияние на активность обоих изоформ ЦОГ.
На основании этих данных были синтезированы лекарственные средства, селективно ингибирующие ЦОГ-2. Результаты многочисленных многоцентровых клинических исследований показали, что НПВП нового поколения не уступают по эффективности лечебного действия «стандартным» препаратам, но при этом в среднем в 4 раза реже вызывают осложнения, в частности со стороны пищеварительного тракта. К этим селективным ингибиторам ЦОГ-2 относится и препарат нимесулид. Нимесулид разработан на основе сульфониламида (4-нитро-2-феноксиметан сульфонанилид, или C13H12N2O5S). Это лекарство создано в биохимической лаборатории ЗМ (подразделение «Riker Laboratories») доктором G.Moore и лицензировано в 1980 г. В 1985 г. оно было представлено на фармацевтическом рынке швейцарской компанией «Helsinn Healthcare» более чем в 50 странах. В дальнейшем эта компания выдавала лицензии на оригинальный препарат разным фармацевтическим фирмам-производителям. Примечательно, что это лекарственное средство было впервые получено за несколько лет до «эры селективных ингибиторов ЦОГ-2». Лишь в 1994 г. обнаружено, что нимесулид действует селективно в отношении ЦОГ-2. Однако ЦОГ-1 также участвует в развитии воспаления, и поэтому подавление ее активности в области повреждения (но не во всем организме!) может рассматриваться как положительное свойство. Нимесулид ингибирует ЦОГ-1 именно в очаге воспаления и боли, что может иметь особое терапевтическое преимущество при отсутствии влияния на этот фермент в желудке и почках. Таким образом, он составил конкуренцию новым дорогостоящим препаратам, синтезированным с учетом механизма избирательного подавления активности ЦОГ. Поэтому обладателями лицензии на производство нимесулида стали крупнейшие мировые фармацевтические компании.
Нимесулид – одно из самых используемых противовоспалительных лекарственных средств в хирургической, травматологической и ортопедической практике. По данным 2005 г., в мире было проведено 450 млн терапевтических курсов этого препарата. Его назначают при остеоартритах, ревматоидном артрите, остеоартрозах, бурситах, тендовагинитах, подагре, болевом синдроме (послеоперационный период, травмы), а также при инфекциях дыхательного тракта, флебитах, тромбозах и лихорадочных состояниях. Такие свойства препарата, как высокая биодоступность, способность с легкостью проникать сквозь гистогематические барьеры (в том числе, в синовиальную жидкость), хондропротективное действие, эффективное и быстрое обезболивание и низкая частота побочных эффектов, сделали его популярным среди специалистов хирургического профиля. Он зарекомендовал себя эффективным НПВП, подходящим для ургентной и длительной терапии, при индивидуальном подборе его дозы количество положительных ответов у пациентов на терапию достигает 93% в сочетании с хорошей переносимостью.
Применение в консервативной терапии
В ортопедии и ревматологии значительная часть пациентов страдают хроническими болями, связанными с дегенеративным поражением опорно-двигательной системы. К таким патологиям относятся, в числе прочих, остеоартроз и остеохондроз. Согласно данным, полученным научными сотрудниками ММА им. И.М.Сеченова, около 20% больных не получают должного лечения хронического болевого синдрома. Необходимость назначения адекватной медикаментозной терапии обусловлена тем, что хроническая боль при остеоартрозах приводит к уменьшению продолжительности жизни в среднем на 10–12 лет. Зачастую заболевание приводит к инвалидности и требует оперативного вмешательства, например эндопротезирования суставов. Операции по эндопротезированию крупных суставов отличаются высокой травматичностью. Продолжительность жизни пожилых больных с остеоартрозом в большей степени зависит от интенсивности боли, чем от сопутствующих заболеваний, потенциально опасных для жизни. Поэтому для профилактики развития грозных форм патологии крайне важно адекватное медикаментозное лечение наряду с лечебной гимнастикой и физиотерапией.
Применение в послеоперационном периоде
В послеоперационном периоде пациенты, особенно пожилого возраста, часто страдают не столько от боли в области оперативного вмешательства, сколько от постельного режима и ограничения физической активности. Особенно это актуально для стационаров хирургического, травматологического и ортопедического профилей, так как послеоперационный период может требовать длительной неподвижности всего тела или отдельных суставов. Нередко именно в это время обостряются хронические дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, такие как остеоартрозы тазобедренных, коленных и других суставов, остеохондрозы позвоночника, появляются люмбалгии и люмбоишиалгии.
После артроскопических вмешательств велик риск воспалительных, в том числе асептических осложнений со стороны задействованного сустава. Нарушение трофики местных тканей может привести к дегенеративным изменениям хрящевой ткани, связочного аппарата, нарушениям свойств синовиальной жидкости. В норме в хрящевой ткани нет кровеносных сосудов и болевых рецепторов, но развивающийся артроз порой влечет за собой частичную патологическую васкуляризацию и иннервацию хряща. Это грозит отеком, болью и нарушением функции сустава.
Нельзя забывать, что в послеоперационном периоде, особенно после травматичных вмешательств (эндопротезирование крупных суставов, полостные операции, хирургические вмешательства на позвоночнике, остеосинтез костей конечностей и др.), организм пациента переживает стресс, связанный с кровопотерей, общей анестезией и операционной травмой. Для профилактики системных реакций соединительной ткани, обострений хронических дегенеративных заболеваний и воспалительных явлений в области хирургического вмешательства следует назначать НПВП. В послеоперационном периоде и при выписке оправдано назначение нимесулида как эффективного средства купирования хронических и острых болей и профилактики осложнений дегенеративной патологии.
Механизм фармакологического действия
Нимесулид обладает противовоспалительным, аналгезирующим и жаропонижающим действием. В отличие от многих других НПВП молекула нимесулида имеет «щелочные» свойства, что затрудняет ее проникновение в слизистую оболочку верхних отделов пищеварительного тракта, снижая до минимума риск контактного повреждения. С другой стороны, благодаря своим химическим качествам нимесулид может легко проникать и накапливаться в очагах воспаления, где среда имеет кислую реакцию (например, в воспаленном суставе) в большей концентрации, чем в плазме крови.
Этот препарат воздействует сразу на нескольких уровнях развития воспалительного процесса. Он обратимо блокирует образование простагландина Е2 в очаге воспаления и восходящих путях ноцицептивной системы. Нимесулид действует на ЦОГ-1 в незначительной степени, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 в физиологических условиях, благодаря чему снижается частота побочных эффектов. Препарат также подавляет синтез эндопероксидов и тромбоксана А2, вследствие чего снижается агрегация тромбоцитов; он ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, интерлейкина-1 и тормозит активацию плазминогена и протеаз. Подавляет последовательность сигнальной трансдукции, ведущей к активации интегрина. Отмечены его антигистаминовый и антибрадикининовый эффекты, за счет чего нимесулид уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-a и образование цитокинов, тем самым предотвращая брадикинин-цитокиновую стимуляцию нервов. Доказано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Угнетает перекисное окисление липидов, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы, а также подавления протеинкиназы С и фосфодиэстеразы 4-го типа. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. Нимесулид не влияет на системный гемостаз и фагоцитоз. Препарат обладает высокой адсорбцией из пищеварительного тракта, не зависящей от приема пищи. После приема первой дозы уже в течение 30 мин достигается 25–80% максимальной концентрации, примерно в это же время начинается обезболивающее действие. Это его качество крайне полезно при необходимости ургентного обезболивания.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч и составляет 3,5–6,5 мг/л. В крови 99% вещества циркулирует в связанном виде (95% – с белками плазмы, 2% – с эритроцитами, 1% – с липопротеинами, 1% – с кислыми a1- гликопротеинами). Объем распределения в тканях составляет 0,19–0,35 л/кг. У женщин после однократного приема концентрация препарата в тканях половых органов составляет около 40% от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Не задерживается гистогематическими барьерами. Подвергается биотрансформации в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4- гидроксинимесулид (25%) – обладает сходной фармакологической активностью. Время полувыведения нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89–4,78 ч. Метаболит выводится с желчью (35%) и почками (65%), до 98% нимесулида выводится почками за 24 ч; 75% препарата элиминируется в неизмененном виде с мочой и калом, в связи с чем даже при снижении клиренса креатинина до 30–80 мл/мин у больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. После 1-недельного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки препарат ингибирует лейкоцитарную ЦОГ-2 по меньшей мере в течение 8 ч, а в синовиальной жидкости – в течение 12 ч. У детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется и не зависит от пола. При длительном применении препарат не кумулируется. Стандартные НПВП вызывают в организме задержку солей и воды, что приводит к отекам и артериальной гипертензии. Напротив, при 2- и 3-недельных курсах приема нимесулида исследователи не отмечали негативного влияния на систолическое и диастолическое артериальное давление, в том числе у пациентов с гипертонической болезнью. Также нет достоверных данных об увеличении риска осложнений от приема нимесулида у лиц с исходно высокой вероятностью сердечно-сосудистых и неврологических катастроф.
Правила дозировок
Нимесулид обычно назначают в таблетках в дозе 100– 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от выраженности болезненных симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 400 мг.
Осложнения и противопоказания
Нимесулид обычно не дает побочных эффектов. В редких случаях возникают изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, головная боль, головокружение, задержка жидкости в организме, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия и бронхоспазм.
Нимесулид противопоказан при гиперчувствительности к нему, эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта (в фазе обострения), кровотечениях из пищеварительного тракта, «аспириновой» бронхиальной астме, печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при беременности и в период лактации. Следует с осторожностью назначать нимесулид пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью и инсулинорезистентным сахарным диабетом типа 2.
Нимесулид способен конкурировать с некоторыми препаратами за связь с белками плазмы, поэтому следует проявлять осторожность при назначении его с дигоксином, фенитоином и препаратами лития, диуретиками и антигипертензивными средствами, другими НПВП, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом и пероральными гипогликемическими средствами.
При наружном использовании требуется контроль врача за состоянием больных пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью, а также за состоянием пациентов младше 6 лет. У пациентов, получающих терапию НПВП селективного действия, так же как и при приеме неселективных лекарственных средств, могут возникать некоторые побочные эффекты, что иногда вынуждает врача отменять назначенное лечение. В редких случаях селективные ингибиторы.
ЦОГ-2, так же как и традиционные НПВП, могут приводить к развитию весьма серьезных осложнений со стороны пищеварительного тракта (желудочное кровотечение, перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки). Поэтому лицам, имеющих высокий риск развития подобных заболеваний, следует обязательно назначать интенсивное профилактическое лечение язвенной болезни и гастритов, вне зависимости от того, какие именно НПВП они получают. Прежде чем начинать лечение каким-либо из этих лекарств, следует обязательно проконсультироваться с врачом. Лишь специалист сможет подобрать наиболее подходящий для данного пациента медикаментозный препарат, а также при необходимости назначить профилактическое лечение сопутствующих соматических заболеваний. Только при таком подходе к выбору НПВП можно значительно снизить вероятность развития осложнений.
В 2003 г. в Институте ревматологии РАМН (Москва) было проведено исследование безопасности приема нимесулида у больных непосредственно после заживления НПВП-индуцированных язв и множественных эрозий слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки. Выяснилось, что у пациентов, принимавших этот препарат в дозе 200 мг/сут в течение 2 мес, число рецидивов составило лишь 5,6%, в то время как в контрольной группе больных, получавших диклофенак по 100 мг в свечах, – 33,3%.
К вопросу о влиянии на печень
Только с 1985 по 2001 г. лечение нимесулидом было проведено у 304 млн человек. Его назначали при различных патологиях (ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурситы, тендиниты, альгодисменорея, зубная и головная боль, лихорадка различного генеза). В ходе многочисленных контролируемых клинических испытаний была доказана более высокая эффективность нимесулида как противовоспалительного средства по сравнению с традиционно применяющимися парацетамолом и ибупрофеном. Это привело к тому, что многие практикующие врачи предпочли назначать нимесулид, а не другие НПВП. Постепенное вытеснение этим препаратом других НПВП на фармацевтическом рынке не могло не вызвать обеспокоенности среди конкурирующих компаний-производителей. В популярных зарубежных и затем и российских медицинских изданиях стали появляться статьи, описывающие единичные и некорректно документированные случаи отрицательных последствий приема нимесулида. Научный и медицинский мир начал оживленно обсуждать потенциальные побочные реакции со стороны печени этой группы препаратов. Так, в одном из номеров «Российского педиатрического журнала» нимесулид был назван «самым токсичным из всех НПВП». Однако за 15 лет использования нимесулида (1985–2001 гг.) была получена информация лишь о 195 случаях неблагоприятных реакций, из них о 123 – серьезных. На сегодняшний день есть данные, что частота развития гепатопатий при лечении нимесулидом не превышает 1 (0,01%) случая на 10 тыс. пациентов (для сравнения – частота осложнений при приеме гепатотоксичного препарата парацетамола составляет 21,4%). Таким образом, мы становимся свидетелями конфликта, полностью смоделированного рыночными отношениями.
По мнению многих ведущих гепатологов, проблема нимесулидиндуцированных гепатопатий сильно преувеличена, а НПВП в целом находятся на последнем месте в рейтинге причин лекарственных поражений печени и значительно уступают по частоте развития этого осложнения антибиотикам, противотуберкулезным средствам и антиконвульсантам. Также известно, что НПВП-индуцированные гепатопатии значительно больше зависят от генетических, инфекционных, алиментарных факторов, чем от действия НПВП.
21 сентября 2007 г. Европейское агентство по лекарственным средствам (European Medicines Agency – EMEA) завершило изучение безопасности препаратов нимесулида. Было показано, что польза этих лекарственных средств значительно выше риска, однако следует строго ограничить продолжительность их применения, а также снизить частоту их назначения детям и лицам с нарушением функции печени с целью сведения к минимуму риска осложнений со стороны печени. Комитет по лекарственным средствам ЕМЕА заключил, что продолжительность курса лечения нимесулидом не должна превышать 15 сут. Кроме того, врачи должны рекомендовать нимесулид только после оценки индивидуального риска пациента. Как бы то ни было, во многих странах (в том числе Италия, Россия, Украина) нимесулид после многих дискуссий был полностью оправдан и активно используется. В странах-членах ЕС (Австрия, Бельгия, Болгария, Чешская Республика, Кипр, Франция, Греция, Венгрия, Италия, Латвия, Литва, Мальта, Польша, Португалия, Румыния, Словакия и Словения) этот препарат поступает на фармакологический рынок и рекомендован для лечения острой боли, симптомов остеоартрита и первичной дисменореи.
В целом клинические достоинства нимесулида можно резюмировать следующим образом: